Hipertensi merupakan masalah kesehatan global yang memerlukan alternatif pengobatan yang aman dan efektif. Penelitian ini bertujuan untuk mengevaluasi aktivitas antihipertensi sediaan granul effervescent kombinasi ekstrak daun kelor (Moringa oleifera L.) dan perasan jeruk kasturi (Citrus microcarpa Bunge) pada tikus putih (Rattus norvegicus). Ekstrak daun kelor dan perasan jeruk kasturi dipilih karena kandungan bioaktifnya yang memiliki potensi antihipertensi. Dalam mengkaji potensi manfaat daun kelor dan jeruk kasturi dalam menurunkan tekanan darah, telah dilakukan uji evaluasi meliputi uji organoleptik (Berbau khas daun kelor dan jeruk kasturi, rasa asam, dan warna kuning kecoklatan), uji kadar air (1,3±0,57), uji kecepatan alir (7,40±0,05), uji sudut diam (29,79±1.18), uji waktu terdispersi (1 menit 26 detik±0,02), uji pH (4,23±0,045) dan uji ketinggian buih (3,5±0) hal ini telah memenuhi syarat standar sesuai literatur. Sediaan granul effervescent kombinasi ekstrak daun kelor dan perasan jeruk kasturi memiliki aktivitas antioksidan yang sangat kuat dan mampu menangkal radikal bebas pada konsentrasi 9,11 ppm terhadap efek aktivitas antihipertensi. Sehingga sediaan granul effervescent kombinasi ekstrak daun kelor dan perasan jeruk kasturi paling efektif dalam penurunan tekanan darah dengan rata-rata % penurunan sistolik 48,63 dan diastolik 48,29. Hal ini sediaan granul effervescent kombinasi ekstrak daun kelor dan perasan jeruk kasturi menunjukkan potensi sebagai agen antihipertensi.